作者：Gcplive
来源：药评中心
氟桂利嗪是一种选择性钙通道阻滞剂，临床广泛用于偏头痛、眩晕及缺血性脑血管病等疾病的治疗。合理使用氟桂利嗪，至少需要知道以下4点。一、临床应用：不用于偏头痛急性期的治疗偏头痛是一种周期发作的血管性头痛。当偏头痛急性发作时，首选非特异性药物（对乙酰氨基酚、布洛芬等），如治疗失败再给予特异性治疗药物（佐米曲普坦、麦角胺等）。佐米曲普坦、麦角胺的共同特点是：可使扩张的脑动脉血管收缩，从而使头痛减轻。氟桂利嗪是一种选择性钙通道阻滞剂，有一定的扩张血管作用，可用于偏头痛的预防性治疗，不用于偏头痛急性期治疗。二、作用机制：氟桂利嗪与尼莫地平的区别氟桂利嗪和尼莫地平的共同点：脂溶性高，均易透过血脑屏障；同属于钙通道阻滞剂，可阻止Ca2+进入细胞内、抑制平滑肌收缩，解除血管痉挛，防止钙离子过量进入细胞而造成细胞损害。
不同点是：氟桂利嗪预防偏头痛，证据充足，能明显减轻头痛程度和减少头痛频率；尼莫地平预防偏头痛的效果不优于安慰剂。可能原因是：氟桂利嗪还可抑制组胺、5-羟色胺、前列腺素、多巴胺等血管收缩物质引起的血管痉挛，抑制细胞低氧、改善血粘度和红细胞的变形能力。三、副作用：可引起体重增加、抑郁症和帕金森综合征临床试验中发现的常见不良反应见下表。除上述常见不良反应外，氟桂利嗪还可引起帕金森综合征。不良反应机制：1.体重增加：氟桂利嗪可影响下丘脑与垂体的内分泌导致体重增加和类似妊娠后反应。2.瞌睡：与第一代抗组胺药相同，氟桂利嗪可引起瞌睡，推荐晚上服用。3.抑郁症：氟桂利嗪有抗组胺、抗5-羟色胺和多巴胺的活性，可引起抑郁。4.帕金森综合征：氟桂利嗪具有阻断突触后D2受体的作用，并阻止多巴胺与受体结合，致使乙酰胆碱占优势，而发生锥体外系反应。特别提醒：1.在用药过程中，若出现抑郁、锥体外系反应及时停药。2.与酒精、催眼药或镇静药合用时可出现过度镇静作用。四、半衰期：氟桂利嗪的消除半衰期长达18天氟桂利嗪口服吸收良好，2~4小时达到峰浓度。因为氟桂利嗪具有极高的脂溶性，易透过血脑屏障，脑组织中的浓度比血药浓度高45倍；易蓄积于骨骼肌和脂肪组织，消除半衰期可长达18天。氟桂利嗪，连服5～6周才可达稳态血药浓度。特别提醒：1.用于预防偏头痛时，若在治疗2个月后未见明显改善，应停止用药。即使疗效显著，在治疗6个月后也应停药观察。2.用于治疗慢性眩晕症1个月或突发性眩晕症2个月后症状未见任何改善，应停药。征稿欢迎投稿！小编邮箱：gcpliveqq.