北京什么医院治疗白癜风好 https://baike.baidu.com/item/%E5%8C%97%E4%BA%AC%E4%B8%AD%E7%A7%91%E7%99%BD%E7%99%9C%E9%A3%8E%E5%8C%BB%E9%99%A2/9728824治疗眩晕的听力药物AM-已经进入临床二期
AurisMedical正在开发AM-,一种贝他司汀的鼻内制剂,用于治疗眩晕。AM-的鼻内给药旨在绕过口服贝他司汀时发现的首次代谢效应。预期这将在功效和耐受性方面带来显著的额外好处。口服倍他汀在全球个国家被批准使用,但在美国却没有。
AM-
AM-工作机制:
倍他司汀是一种小分子药物,作为部分组胺h1受体激动剂和h3受体拮抗剂。该化合物已证明能增加耳蜗、前庭和大脑血流、前庭代偿和抑制前庭核神经元放电的能力。这种化合物能增加内耳和大脑的血液脑内的血流、组胺循环和组胺释放,还有乙酰胆碱,多巴胺和去甲肾上腺素的释放。此外,它会引起大脑的普遍觉醒。在眩晕的情况下,其功能是恢复机体的平衡。
AM-进展情况:
在之前的一期试验中,鼻内使用的倍他司汀与口服倍他司汀相比具有良好的耐受性和较高的血浆浓度。
AurisMedical已于年第一季度启动了AM-的第二期临床试验。
倍他司汀的治疗效果
如今口服的贝他司汀已在全球个国家包括美国上市。一个值得注意的事情是它也被批准用于治疗梅尼埃氏病和眩晕。推荐的每日剂量为24-48毫克,分为两剂或三剂单剂。Betahistine已经被证明可以增加耳蜗,前庭神经而脑血流,促进前庭代偿抑制前庭核神经元的放电。大多数贝他司汀治疗梅尼埃病的临床试验减少眩晕。然而,其他人却不能确认这些数据,造成一些该药物的客观疗效的不确定性。各种研究和分析已经展示了贝他司汀有在治疗眩晕症和支持前庭rehabilitation上的功效。
口服倍他司汀的限制
当口服时,倍他司汀迅速且几乎完全代谢成2-吡啶乳酸,又称2-PAA,缺乏药理活性。由于快速和广泛的新陈代谢,口服倍他司汀在人体内的含量很低,限制治疗的临床效用。一些临床前和临床研究已经证明或提示贝他司汀的疗效为剂量时间依赖的结果是更高的生物利用度有更好的治疗效果。事实上,可能是这样在猫身上进行的一项研究表明,猫的血浆浓度里较高的倍他司汀,有利于减轻前庭神经切除后急性眩晕症状。同时,在统计学上的结果表明与对照组相比,其能显著的加速了动物平衡的恢复。
提高倍他司汀的生物利用度
通过鼻子注射倍他司汀会导致更高的生物利用度。第一阶段的研究AM-的生物利用度优于a四种鼻内倍他司汀剂量的比较范围口服贝他司汀48毫克,血浆暴露6到高29倍(p值在0.到p0.之间)。
清风不吟
愿君一生安平